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磷酸奥司他韦治疗流行性感冒的研究进展

[摘要] 磷酸奥司他韦(OS)是一种神经氨酸酶抑制剂类型的中医学毕业论文抗流感病毒药物。本文主要介绍了其抗流感病毒的中医学毕业论文作用机制、药动学、适应证与用法用量、在我国人群中的临床使用研究情况及主要不良反应。与现有其他类型的药物相比,OS对流行性感冒的疗效更好。
  
  [关键词]  磷酸奥司他韦;神经氨酸酶抑制剂;流行性感冒
  流行性感冒是由流感病毒感染鼻、窦、咽喉、肺、中耳等部位而引起的一种急性传染病,人群的年患病率在高发年份可达8%~30%。流感病毒经常变异,从而较易对目前常用的一些抗流感病毒药物(如金刚烷胺等)产生耐药性,如何更有效的防治流感一直是医学界的热门话题。磷酸奥司他韦(oseltamivir,OS)以流感病毒的神经氨酸酶为进攻靶位,具高度选择性,口服给药对A型、B型流行感冒病毒及其变异毒株有强效抑制作用,现将其相关信息进行综述以供临床参考。
  1 基本信息
  1.1 通用名 Oseltamivir Phosphate
  1.2 商品名 Tamiflu ,达菲
  1.3 英文化学名 (-)Ethyl (3R,4R,5S)4acetamido5amino3(1ethylpropoxy)cyclohex1ene1car2 boxylatemonophosphate
  1.4 中文化学名 (-)(3R,4R,5S)4乙酰胺基5氨基3(1乙基丙氧基)1环己烯1羧酸乙酯单磷酸盐
  1.5 分子式 C16H28N2O4H3PO4
  2 作用机制
  A型和B型流行感冒病毒表面均有神经氨酸酶,其在病毒的生命周期中起着极其重要的作用。病毒侵入宿主细胞并开始复制,新生的病毒颗粒呈芽状突起于宿主细胞表面。神经氨酸酶能使新生病毒和宿主细胞相连接的血凝素—唾液酸结合键断裂。从宿主细胞表面脱离后,新生的病毒就能继续扩散进而感染其他正常细胞。神经氨酸酶还能使呼吸道黏液的活性降低,阻止游离的病毒凝集在一起,促进其在呼吸系统的扩散。磷酸OS在体内代谢为具生物活性的羧酸OS,通过抑制病毒的神经氨酸酶,使病毒黏附在宿主细胞表面,从而无法感染其他正常细胞。由于所有A型和B型流行感冒病毒神经氨酸酶的活性部位结构均由高度保守的11个氨基酸排列而成,活性部位的任何变异都会使病毒的活性降低,因此其耐药选择性和诱导性低。该药还具有高度的特异性,对其他病毒、细菌、哺乳动物的神经氨酸酶没有明显的抑制作用。
 
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